β-环糊精及其衍生物包合对难溶性药物的增溶作用

目前临床上使用的药物当中,有1/3以上为难溶性药物.由于难溶性药物溶出和吸收慢,导致体内生物利用度低。因此,增加难溶性药物的溶解度与溶出速度、进而提高其口服生物利用度已经成为药剂学领域最活跃的研究方向之一。β-环糊精(βCD)独特的笼状结构可以包合药物分子形成包合物,此时药物分子被包含于βCD分子空腔中,具有很高的分散度,同时由于βCD外部多羟基的亲水性,使包合物具有良好的可润湿性,从而达到对难溶性药物的增溶效果。由于βCD自身溶解度较低,常常在其边缘引入修饰基团改善其溶解度,以扩大其应用范围。而作为药物的增溶剂较常用的两种βCD衍生物羟丙基-β-环糊精(HPβ CD)和磺丁基醚-β-环糊精(SBEβ CD),具有毒性低,溶血性低和水溶性好的特点。

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