有机药物与倍他环糊精衍生物配合物及其制备方法

       药物在水中溶解度在X%数量级以下时，药物制剂的开发及生物利用度将受到限制和影响，而在药典、基本药物名录中难溶、不溶千水的大约占三分之一强，增加其水中溶解度以提高药效意义重大。利用倍他环糊精（β-CD）或其衍生物与药物的配合作用增加药物的水溶性，是经多年和广泛研究的方法。但β-CD本身的低溶解度限制了它的应用，特别是β-CD经静脉注射，可引起血中尿素氮增加，经肾小管吸收时，因其水溶性低会结晶出来，造成组织坏死现象。因此特别是以羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)为代表的β-CD的衍生物以安全剂量大、与血液相溶性好、不改变药效、增加药物的水溶性、稳定性等特点，可用于制备静脉注射、口服等各种剂型，因而被认为是比较有前途的药物载体材料。

       制备有机药物与倍他环糊精衍生物配合物的方法，以羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)为代表的倍他环糊精(β-CD)的衍生物为 主体，以有机药物分子或其它有机分子为客体，以在水存在下为必要条件，经过识别和组装，生成稳定的弱键（非键）结合的水溶性配位化合物（或称配合物、超分子化合物），其流程为：

       在洁净环境下

       a. 在有机药物或其它有机物中加入溶剂，使其溶解；

       b. 在a步骤得到的溶液中加入临界值（形成稳定的配位化合物的分子比或质量比）的β-CD衍生物的溶液，使溶剂转换为水溶液，有机药物或其它有机物与β-CD衍生物的分子，按照超分子化学分子间相互作用的原理，经过识别和组装，生成稳定的水溶性配位化合物。