磺丁基倍他环糊精钠对难溶性多酚白杨素的溶解性稳定性的影响

       白杨素是由紫葳科植物木蝴蝶中提取出的一种天然多酚类黄铜化合物,广泛存在于蜂蜜和蜂胶中。通过对白杨素的不断研究,其抗癌、抗炎、抗病毒、抗过敏、抗菌、抗焦虑、抑制芳香酶等活性被一步步揭示,新的作用机制和活性结合位点被发现和报道,由于白杨素的多种药理作用和毒性低的特性受到了人们的广泛关注。但是白杨素的结构又决定了它的水溶性和脂溶性都不佳,以口服给药的方式又会产生严重的"首过效应",在体内会快速的在5位和7位羟基上形成葡萄糖醛酸化而被代谢。

       近期国外实验室证明了磺基丁-β-环糊精钠（SBE-β-CD）包合作用对难溶性多酚白杨素（CHR）的溶解性和pH稳定性的影响。

       相溶解度表明化学计量比为1:1。FTIR、DSC、PXRD和SEM分析证实了包合物的形成。此外，1H-NMR研究表明，可能的包合方式是通过CHR的A-环形成的，分子模型进一步证实了这一点。此外，CHR/SBE-β-CD复合物的溶解度比CHR高108倍，溶解速度更快。pH稳定曲线显示SBE-β-CD在模拟pH下对CHR具有保护作用，体外细胞毒性实验显示，该复合物对MCF-7和HeLa细胞株的抗癌活性较游离CHR有明显提高，证实了其作为载体的优越性。

       山东滨州智源生物科技有限公司自2010年成立之初就积极探求环糊精科学在人类生活中的无限应用。目前已经发展成为一家专注于环糊精衍生物、环糊精包合物研发、生产和应用的高科技企业,创造了独树一帜的产品体系，拥有环糊精产品五大类50多个品种。其中药用辅料羟丙基倍他环糊精、磺丁基倍他环糊精钠已获药品生产批准文号和临床批件，并在国家食药局CDE备案登记和美国DMF备案。