卡维地洛羟丙基-β-环糊精包合物

卡维地洛(carvedilol，Car)是一种新型具有多种药理作用的抗高血压药，结构式见图1。它是一种α、β受体阻断剂，高浓度尚有钙拮抗作用。但该药物难溶于水，半衰期较短，且有较大的首过效应,生物利用度较低。β-环糊精本身溶解度低，增溶效果有限，而其2,3,6位上的羟基随机羟丙基化得到的羟丙基-β-环糊精 (hydroxypropyl-B-cyclodextrin，HP-B-CD)，水中溶解度可达750g:L-1可以通过超声法制备卡维地洛HP-B-CD包合物，通过包合技术增加其溶解度，为开发其缓释和脉冲等释药系统提供基础。

羟丙基-β-环糊精易溶于水，室温下溶解度大于 50％ (m／V)，甚至可 高达75％(m／V)以上。所以它在醇水溶液中不能结晶，当其浓度低于40％时流动性好、不黏稠。羟丙基-β-环糊精具有增加难溶性药物的溶解度，提高药物生物利用度等作用，可作为缓释、控释和靶向制剂的载体，目前已有上市品种吲哚美辛滴眼液 (商品名 Indocid)，伊曲康唑口服和静脉用溶液 (商品名 Sporanox)，丝裂霉素静脉注射液 (商品名MitoExtra) 等。