使用环糊精提高罗苏伐他汀钙的理化性质

罗苏伐他汀钙 (Rosuvastatin Calcium, RCa)的主要药理作用有：抑制胆固醇合成酶系中的限速酶HMG-CoA还原酶；增加低密度脂蛋白（LDL）受体；抑制极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）的合成；抗动脉粥样硬化等，是目前市面上有效的降血脂药物，但其较差的理化性质仍然是药物剂型开发的挑战障碍。

为了改善其较差的理化性质，有科研人员将RCa与环糊精(CDs)衍生物甲基-β-环糊精(MBCD) 和磺丁基-β-环糊精钠(SBECD)通过捏合和冷冻干燥（冻干）方法配制。通过差示扫描量热分析(DSC)、衍射仪(XRD)、傅立叶变换红外光谱仪(FT-IR)、氢核磁共振(1H-NMR)分析评估IC的物理化学性质。还进行了包封效率(EE)、水溶性、体外释放分析。体外释放分析表明，基于MBCD和SBECD的IC的溶出曲线等效于纯 RCa (f2 > 50)。对 Caco-2 细胞系的细胞毒性研究揭示了口服 IC 的安全性。

我司生产的磺丁基倍他环糊精钠与甲基倍他环糊精均已在CDE成功备案登记。磺丁基倍他环糊精钠CDE登记号F20190000285，甲基倍他环糊精CDE登记号F20210000272,已与国内外多家知名药企联合申报。产品均拥有自主知识产权，销往欧、美、日、韩、印、巴、南美、中东等多个和地区，通过了美国强生公司、美国吉利德科学、先声药业集团等多家国内外药企的审计并获得极大认可和好评！欢迎与我司联系，为您答疑解惑！