丁苯酞磺丁基-β-环糊精钠包合物

丁苯酞(n-butylphthalide,简称NBP)从芹菜籽中提取,用于治疗缺血性脑卒中.丁苯酞水溶性差,生物利用度低.为提高生物利用度,增大丁苯酞水溶性成为研究重点.

药用辅料环糊精(Cyclodextrin,简称CD)及其衍生物,近来备受关注.其中,B-环糊精应用较多,因水溶性有限,对其化学改性得到磺丁基-β-环糊精钠(SBE-β-CD).

磺丁基-β-环糊精钠是阴离子型高水溶性环糊精衍生物，能很好地与药物分子包合形成非共价复合物，从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性、降低肾毒性、缓和药物溶血性、控制药物释放速率、掩盖不良气味，提高生物利用度等。

目的制备丁苯酞-磺丁基-β-环糊精包合物,并考察其结构和性能.方法采用冷冻干燥法制备包合物,用紫外分光光度法测定其包合率,含量,溶解度,溶出度.通过薄层色谱法,紫外光谱法,红外光谱法,差示扫描量热-热重联用法,验证包合物结构的形成.通过相溶解度法,确定最佳包合比例.通过溶出试验考察形成包合物后丁苯酞溶出速率的变化.结果丁苯酞与磺丁基-β-环糊精可形成摩尔比为1:1的包合物,包合率为(56.70±1.5)%,平均含量为(5.02±1.6)%.结论制备丁苯酞-磺丁基-β-环糊精包合物的方法简单易行,并且可以有效提高丁苯酞在水中的溶解性和溶出速度.

山东滨州智源生物专业生产环糊精系列产品，其中磺丁基倍他环糊精钠已经在美国FDA批准登记备案，DMF备案号：030167, 在中国CDE平台-药物辅料登记号：F20190000285，欢迎选购！