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医药领域

羟丙基倍他环糊精可增加辣椒生物碱的水溶性

辣椒生物碱生物学活性近年来广受关注,其生物活性主要包括抗肿瘤、抗炎、减缓疼痛、减肥,预防心血管疾病与保护肠胃系统等。活性物质的生物利用度主要是由生物可及性、吸收率和转化率三个因素决定。生物可及性取决于活性物质从食物基质中释放和在胃液中的溶解情况,辣椒生物碱虽然具有较高的生物活性,但因溶解度较差造成生物可及性较低。

羟丙基倍他环糊精HP-β-CD)由于相对表面活性和溶血活性比较低、具有较高的溶解性,同时对肌肉没有刺激性,所以常用作药物的增溶剂和药物赋形剂。通过离体透皮实验发现 2.20%(w/v)HP-β-CD 是最适浓度,其累积渗透量、时间分别是游离CAP1.311.38倍,显著增加辣椒碱的透皮作用。体内药物动力学分析结果显示,辣椒碱-HP-β-CD 其体内增溶性明显提高,生物利用度增加到 139.38%。利用 HP-β-CD 包埋法,可以起到增加其吸收转化和缓释药物的作用,提高药效,维持药效时间,解决部分辣椒生物碱生物利用度低的问题。

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