环糊精包合人工合成AHLs：药物传递和群体感应淬灭研究进展

       许多细菌，如铜绿假单胞菌，通过一种称为群体感应（QS）的现象，以种群密度依赖的方式调节表型转换。对于革兰氏阴性菌，QS依赖于低分子量信号分子的合成、传递和感知，这些低分子量信号分子主要是N-酰基-L-高丝氨酸内酯（AHLs）。破坏AHL介导的QS的努力主要集中在合成AHL类似物（SAHLA）的开发上，其结构与天然AHL相似[1]。然而，像AHLs一样，这些分子倾向于疏水性，在水条件下很难溶解。环糊精（CDs）包封了AHL，也证明了抗AHL介导的QS效应。在这里，利用荧光光谱、核磁共振光谱和质谱，证实了SAHLAs及其水解产物对β-环糊精包合物的亲和力。在秀丽隐杆线虫宿主感染研究中，这些复合物首次抑制了野生型铜绿假单胞菌的毒力。然而，由于CDs单独表现出抗QS作用，CDs作为SAHLA运载工具的应用本身就是一种联合疗法，如果不是协同作用的话，也会产生附加效应，这一点在这里用秀丽隐杆线虫生存能力模型显示出来。